Кетопрофен

Кетопрофен (Ketoprofen)

Кетопрофен (Ketoprophenum)

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

ТАБЛЕТКИ

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость с характер ным запахом.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Бесцветный прозрачный или опалесцирующий гель с характерным запахом.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы.

M01AE03. Кетопрофен; M02AA10. Кетопрофен

ТАБЛЕТКИ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

- действующее вещество: кетопрофен - 100,0 мг;

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,0 мг; крахмал кукурузный - 44,2 мг; тальк - 8,0 мг; повидон - 5,0 мг; магния стеарат - 1,6 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг;

- пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,66 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (0,34 %) - 7,0 мг.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Состав на 1 мл:

Активное вещество: кетопрофен - 50,0 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400,0 мг, этанол 95 % -100,0 мг, бензиловый спирт - 20,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 6,5-7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

В 100 г геля содержится:

Активное вещество: кетопрофен - 2,5 г.

Вспомогательные вещества: карбомер - 1,5 г, этанол 95 % - 32,0 г, троламин - 2,9 г, масло лаванды - 0,1 г, вода очищенная - до 100,0 г.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Один суппозиторий содержит:

Активное вещество: кетопрофен - 100 мг.

Вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол Н-15) - 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) - 200 мг.

ТАБЛЕТКИ

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

- ревматоидный артрит;

- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

- подагрический артрит;

- остеоартроз;

- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

- болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:

- головная боль;

- зубная боль;

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

- болевой синдром при онкологических заболеваниях;

- отит;

- альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппа рата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент иcпользования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бур сит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологи ческих заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго).

- Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.

- Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз;

- болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

- альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

ТАБЛЕТКИ

- гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам и другим НПВП;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- язвенный колит, болезнь Крона;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- детский возраст (до 15 лет);

- тяжелая степень печеночной недостаточности;

- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;

- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

- прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активные заболевания печени, воспалительные заболевание кишечника, подтвержденная гиперкалиемия;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- хроническая диспепсия;

- III триместр беременности;

- период грудного вскармливания.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная не достаточность или активное заболевание печени, состояние после проведе ния аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, вос палительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беремен ность (III триместр), период грудного вскармливания.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- Индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты); тиапрофеновой кислоте и фенофибрату;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости, ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); повышенная чувствительность кожи к воздействию солнечного излучения (фотосенсибилизация) в анамнезе;

- кожная аллергия в анамнезе на солнцезащитные средства или парфюмерию; воздействие солнца на обрабатываемые участки, включая солярий в течение курса применения препарата и 2 недели после;

- мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны (в месте нанесения геля); детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучены); беременность (III триместр) и период грудного вскармливания.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

- повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- язвенный колит (обострение), болезнь Крона в фазе обострения;

- пептическая язва;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- активное заболевание печени;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- прогрессирующие заболевания почек;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- хроническая диспепсия;

- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

- воспалительные заболевания кишечника, в том числе проктит, дивертикулит;

- детский возраст до 15 лет;

- беременность (III триместр) и период грудного вскармливания.

ТАБЛЕТКИ

Анемия, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сепсис, отеки, стоматит, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, сертралином), длительное применение НПВП; пациенты пожилого возраста, принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидрата ция, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), отёки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, хроническая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона) вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в том числе лейкопения), стоматит, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, длительное использование НПВП, одновременный прием пероральных глюкокортико-стероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр).

В случае ухудшения состояния пациента следует прекратить лечение препаратом.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

* ТАБЛЕТКИ

- Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1,5 %).

Применение препарата беременными женщинами в I и II триместрах беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение препарата Кетопрофен у беременных женщин в III триместре беременности из-за возможного влияния на тонус матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, развития маловодия и почечной недостаточности.

- Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

- Фертильность

НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

* РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. При необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармли вания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

* ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

* СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Применение Кетопрофена в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ТАБЛЕТКИ

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл).

Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Кетопрофен, начиная с минимально рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Внутривенно, внутримышечно.

Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в ус ловиях стационара.

Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы,) раство ряют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 0.5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов. Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного рас твора (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстро зы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюми ниевой фольгой. Максимальная суточная доза - 200 мг. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.

Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должно превышать 2-3 дней. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории)

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Наружно.

Взрослым. Полоску 2,5 % геля длиной 5-10 см наносят тонким слоем на пораженный участок или кожные покровы над очагом воспаления 2 раза в сутки и слегка втирают.

Дозировка 2,5 % геля у детей в возрасте от 12 лет соответствует таковой у взрослых и зависит от участка нанесения и рекомендаций врача. Количество наносимого геля зависит от величины обрабатываемого участка. Возможно использование кетопрофена в сочетании с физиотерапией (фонофорез и ионофорез).

Продолжительность лечения: препарат используется как при острых, так и при хронических заболеваниях в течение периода от нескольких дней до 2 недель.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Ректалъно. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку. Пациентам назначают по 1 суппозиторию 100 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата Кетопрофен не должна превышать 200 мг.

ТАБЛЕТКИ

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

- очень часто >1/10;

- часто - от > 1/100 до < 1/10;

- нечасто - от > 1/1000 до < 1/100;

- редко - от > 1/10000 до < 1/1000;

- очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

- частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - агранулоцитоз, анемия, геморрагическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму и ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко - ангионевротический отек и анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, возбуждение, нервозность, депрессия, астения; редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия, головокружение.

Нарушения со стороны зрения: редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, снижение слуха, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - сердечная недостаточность; редко - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; частота неизвестна - вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко - обострение бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея); нечасто - стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения; очень редко - кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь (в т. ч. эритематозная крапивница), кожный зуд; редко - эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - отечный синдром; редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; очень редко - гематурия.

Прочие: нечасто - отеки, усиление потоотделения; редко - носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

При оценке частоты возникновения побочных реакций использовалась следующая градация: очень часто (> 10 %), часто (> 1%, < 10 %), нечасто (> 0,1%, < 1%), редко (> 0,01%, < 0,1%), очень редко (< 0,01%), частота неиз вестна (по имеющимся данным оценить частоту встречаемости не представ ляется возможным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто - депрессия, бессонница, астения; не часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота не известна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная ла бильность.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспеп сия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, отек Квинке, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, уретрит, гемату рия; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна - задержка жидкости в организме и вследст вие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.

Прочее: нечасто - периферические отеки, усталость; редко - кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Возможные побочные эффекты приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 10%), часто (> 1%, < 10%), нечасто (> 0,1%, < 1%), редко (> 0,01%, < 0,1%), очень редко (< 0,01%).

Со стороны кожных покровов: нечасто: эритема, зуд, экзема; редко: фотосенсибилизация, буллезный дерматит, крапивница; очень редко: контактный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: пептическая язва, кровотечение, диарея.

Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: усугубление течения почечной недостаточности.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса. При длительном применении в больших дозах -- изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, астения, депрессия, спутанность или потеря сознания, мигрень, забывчивость, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка.

Со стороны мочевыделителъной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, экзема, многоформная эксеудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: повышенное потоотделение, миалгия, мышечные подергивания, жажда, при длительном применении в больших дозах -- вагинальное кровотечение.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ТАБЛЕТКИ

Не следует сочетать прием препарата Кетопрофен с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ-2.

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении препарата Кетопрофен для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. В случае ухудшения состояния необходимо прекратить прием препарата.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения применение препарата Кетопрофен следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты, антикоагулянты, глюкокортикостероиды, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз препарата Кетопрофен пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата Кетопрофен следует прекратить. Применение кетопрофена противопоказано пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение данных заболеваний. Как и другие НПВП, кетопрофен может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим, применение Кетопрофена у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза (например, варфарин, производные кумарина, гепарины) не рекомендуется.

Применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

Как и другие НПВП, кетопрофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Кетопрофен может оказывать негативное воздействие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении препарата Кетопрофен при лечении пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови.

Применение препарата Кетопрофен должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.

Как и при применении других НПВП, на фоне терапии Кетопрофеном может наблюдаться небольшое преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата следует прекратить.

Препарат Кетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями. Пациентам с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет, курение) также следует применять Кетопрофен с осторожностью.

Кетопрофен может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции следует немедленно прекратить прием препарата Кетопрофен и обратиться к врачу.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и пече ни, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), прово дить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются со общения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяже лой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожно стью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препа ратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следу ет прекратить.

У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реак ций чаще, чем у остальных пациентов.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфек ции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходи мо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и примене нии высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тща тельным наблюдением врача.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемо стаза, гемофилией, болезнью Виллебранда-Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, ко торые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, преж де всего гепарины низкой молекулярной массы). В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сер дечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимаю щих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кето профена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации. Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургиче ских вмешательств. Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Не наносить на поврежденную (в т, ч. открытые раны) и воспаленную кожу! Избегать попадания в глаза (опасность раздражения конъюнктивы).

Рекомендуется тщательно мыть руки после применения препарата.

Не применять в виде герметических повязок. Не использовать в сочетании с герметической одеждой.

Длительное применение средств местного действия может приводить к повышению чувствительности или местному раздражению. Во избежание каких-либо проявлений гиперчувствительности или фотосенсибилизации, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, (в т. ч. посещение солярия) в период лечения и в течение двух недель после применения препарата и рекомендуется закрывать обрабатываемые участки одеждой.

Пациентам с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при применении кетопрофена.

Следует прекратить применение препарата в случае возникновения любой кожной реакции, включая реакции при одновременном нанесении на кожу солнцезащитных или других косметических средств, содержащих органический солнцезащитный фильтр октокрилен.

При применении препарата в больших количествах возможно, в очень редких случаях, развитие системных побочных эффектов (гиперчувствительность, бронхиальная астма, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, усугубление течения почечной недостаточности).

Риск возникновения системных побочных эффектов увеличивается в зависимости от количества наносимого геля, площади обрабатываемого участка кожи, состояния кожного покрова, длительности лечения. Избегайте попадания солнечных или УФ-лучей, включая солярий, на обрабатываемые участки в период лечения и в течение двух недель после лечения.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Во время лечения лекарственным препаратом Кетопрофен необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Прием лекарственного препарата Кетопрофен может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.

* ТАБЛЕТКИ

Данных об отрицательном влиянии кетопрофена в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

* РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вы зывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

* ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

* СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТАБЛЕТКИ

* Возможные симптомы

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

* Лечение

Симптоматическое. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, наруше ние сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, по чечная недостаточность.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мо ниторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано при менение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Pg. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатывании больших количеств препарата (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Лечение симптоматическое.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, боли в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия. При случайном проглатывании - промывание желудка и/или активированный уголь и/или другие сорбенты.

ТАБЛЕТКИ

Кетопрофен может ослаблять действие урикозурических лекарственных средств, диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Кетопрофен увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанное применение с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ).

НПВП могут уменьшать эффект мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

* НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ СОЧЕТАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в вы соких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотече ний и изъявления слизистой ЖКТ. Одновременное применение с антикоагу лянтами (гепарин, варфарин), антиагрегатами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следу ет тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и свое временно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени ме жду прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метот рексата должен составлять не менее 12 часов.

* СОЧЕТАНИЯ, КОТОРЫЕ НЕОБХОДИМО ПРИМЕНЯТЬ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, осо бенно при развитии дегидратации имеют более высокий риск развития по чечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началам приме нения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратащионные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого воз раста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при воз никновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует вы полнять исследование чаще.

* СОЧЕТАНИЯ, КОТОРЫЕ НЕОБХОДИМО ПРИНИМАТЬ ВО ВНИМАНИЕ

Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного за хвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диурети ками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у паци ентов пожилого возраста. Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина). Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффек тивность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осад ка.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При наружном применении кетопрофена в виде геля возможно усиление действия препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Другие взаимодействия не установлены, однако пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль международного нормализованного отношения (MHO).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, антиагрегантами, тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

ТАБЛЕТКИ

Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе), вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.

Кетопрофен стабилизирует липосомальные мембраны in vitro и in vivo, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее дейст вия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. Ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении.

Кетопрофен, проникая через кожу, достигает очага воспаления, обеспечивая, таким образом, возможность местного лечения поражений (суставов сухожилий, связок и мышц), сопровождающихся болевым синдромом. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксигеназ I и II типа, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическими механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

ТАБЛЕТКИ

* Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы крови - 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (10,4мкг/мл) достигается через 1 час 22 мин.

* Распределение

Кетопрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % от концентрации в плазме крови. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости стабильна (сохраняется до 30 часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.

* Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Активных метаболитов кетопрофена нет. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида почками (60-80 %) за 24 часа.

Не обладает кумулятивными свойствами, благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У ОСОБЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ

* Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности большая часть кетопрофена выводится через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % кетопрофена.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой степени почечной недостаточности.

* Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет высокого уровня несвязанного активного кетопрофена вследствие гипоальбуминемии); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

* Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

* Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 +/-5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.

При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

* Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуми новой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном вве дении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентра ция в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови -0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиаль ную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препа рат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, че рез 15 мин.

* Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и вы водится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопро фена нет. Выведение

Период полувыведения (T1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопро фена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюку ронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медлен нее, его T1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациен тов с тяжелой почечной недостаточностью.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При наружном применении проникает в очаг воспаления кетопрофена из очага воспаления в системный кровоток (биодоступность геля - около 5%). После применения в дозе 50-150 мг кетопрофена концентрация в плазме крови через 5-8 часов составляет 0,08-0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Выводится преимущественно через почки в виде глюкуронида.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Кетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при ректальном введении -- 1,4--4 ч.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень. До 80 % кетопрофена выводится почками, и приблизительно 10 % -- через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходит медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с нарушением функции почек.

ТАБЛЕТКИ

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ТАБЛЕТКИ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

ГЕЛЬ ДНЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре от 2 град.С до 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.