Риностейн

РИНОСТЕЙН

Ацетилцистеин+Туаминогептан (Acetylcysteine+Tuaminoheptane)

противоконгестивное средство

Практически бесцветный прозрачный раствор с характерным мятным и слегка сернистым запахом.

R01AB08. Туаминогептан в комбинации с другими препаратами

1 мл препарата содержит:

-----------------------------------------T----------------------------¬
¦Действующие вещества:                   ¦                            ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Ацетилцистеин                           ¦          10,0 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Туаминогептана сульфат                  ¦           5,0 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Вспомогательные вещества:               ¦                            ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Сорбитол 70 %                           ¦          20,0 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Натрия дигидрофосфат дигидрат           ¦           3,9 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Этанол 95 %                             ¦          3,13 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Натрия бензоат                          ¦           2,0 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Натрия гидрофосфат дигидрат             ¦           1,5 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Дитиотреитол                            ¦           1,0 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Натрия гиалуронат                       ¦           1,0 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Динатрия эдетат                         ¦           0,2 мг           ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Ароматизатор мятный                     ¦          0,188 мг          ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Натрия гидроксид                        ¦       до pH 5,5-7,0        ¦
+----------------------------------------+----------------------------+
¦Вода для инъекций                       ¦         до 1,0 мл          ¦
L----------------------------------------+-----------------------------

                                

Острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом, хронический ринит, вазомоторный ринит, атрофический ринит, синусит.

* Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ.

* Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе гипертония.

* Цереброваскулярные заболевания в анамнезе, в том числе наличие соответствующих факторов риска (ввиду альфа-симпатомиметической активности).

* Судороги в анамнезе.

* Феохромоцитома.

* Закрытоугольная глаукома.

* Одновременный прием других симпатомиметических назальных средств, в том числе других средств против заложенности носа.

* Пациенты, которые получают в настоящее время или получали на протяжении 2 недель ингибиторы моноаминооксидазы A (RIMA).

* Гипофизэктомия или операция с обнажением твердой мозговой оболочки.

* Дети в возрасте до 6 лет.

* Окклюзионные сосудистые заболевания.

* Сахарный диабет.

* Гипертиреоз.

* Астма.

* Гипертрофия предстательной железы, поскольку она может затруднять мочеиспускание.

* Применение бета-блокаторов.

* Длительное применение может вызвать возобновление симптомов заложенности и лекарственно-индуцированный ринит.

Данные об ограниченном количестве пациенток, принимавших данное лекарственное средство при беременности, не указывает на неблагоприятное воздействие ацетилцистеина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. На сегодняшний день другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования ацетилцистеина на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в части репродуктивной токсичности.

Данные о применении во время беременности или об исследованиях на животных туаминогептана или комбинации ацетилцистеина с туаминогептаном отсутствуют.

Применение данного лекарственного средства во время беременности не рекомендуется.

Хотя информация о выделении ацетилцистеина или туаминогептана в грудное молоко отсутствует, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Применение данного лекарственного средства во время кормления грудью не рекомендуется.

Препарат вводят в носовую полость в виде спрея с помощью спрей-насадки.

Взрослым: по 2 впрыскивания спрея (2 нажатия на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию спрея (1 нажатие на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Длительность лечения не должна превышать 7 дней. Не следует превышать рекомендованные дозы и курс лечения без консультации с врачом.

Инструкция по применению спрея назального

1. Открыть флакон, отвинтив спрей-насадку.

2. Вскрыть ампулу путем надавливания на расположенное на головке ампулы кольцо разлома или точку и насечку.

3. Перелить препарат из ампулы во флакон.

4. Навинтить спрей-насадку на флакон.

5. Снять колпачок со спрей-насадки.

6. Активировать спрей-насадку с помощью нескольких нажатий, держа флакон вертикально вверх.

7. Ввести необходимое количество препарата в носовую полость нажатием на спрей- насадку.

8. Надеть колпачок на спрей-насадку.

9. Указать дату вскрытия ампулы с препаратом на этикетке слежения и наклеить этикетку слежения на флакон (если она не наклеена, а помещена в пачку).

Применение препарата возможно в течение 20 дней с момента вскрытия. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

Частое применение препарата в высокой дозировке может послужить причиной побочных эффектов симпатомиметической природы (таких как повышенная возбудимость, учащенное сердцебиение, тремор и пр.).

Иногда возможна сухость в носу и горле, а также угревидная сыпь. Эти реакции, однако, полностью исчезают при прекращении применения препарата.

Нежелательные реакции, приведенные ниже, могут быть связаны с применением препарата; частота возникновения указанных нежелательных реакций неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

---------------------------T---------------------------------------¬
¦ Системно-органный класс  ¦         Нежелательная реакция         ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны      ¦Гиперчувствительность                  ¦
¦иммунной системы          ¦                                       ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения психики         ¦Особенно при  длительном  и/или  частом¦
¦                          ¦использовании:             тревожность,¦
¦                          ¦галлюцинации, бред                     ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны      ¦Особенно при  длительном  и/или  частом¦
¦нервной системы           ¦использовании:      головная      боль,¦
¦                          ¦беспокойство,   ажитация,   бессонница,¦
¦                          ¦тремор                                 ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны      ¦Особенно при  длительном  и/или  частом¦
¦сердца                    ¦использовании: учащенное  сердцебиение,¦
¦                          ¦тахикардия, аритмия                    ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны      ¦Гипертензия                            ¦
¦сосудов                   ¦                                       ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны      ¦Особенно при  длительном  и/или  частом¦
¦органов грудной клетки и  ¦использовании: сухость в носу и  горле,¦
¦средостения               ¦ощущение    дискомфорта         в носу,¦
¦                          ¦заложенность носа                      ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны      ¦Тошнота                                ¦
¦желудочно-кишечного тракта¦                                       ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны кожи ¦Уртикарная сыпь, сыпь                  ¦
¦и подкожных тканей        ¦                                       ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Нарушения со стороны почек¦Задержка мочи                          ¦
¦и мочевыводящих путей     ¦                                       ¦
+--------------------------+---------------------------------------+
¦Общие нарушения и реакции ¦Особенно при  длительном  и/или  частом¦
¦в месте введения препарата¦использовании:  раздражение   в   месте¦
¦                          ¦введения, привыкание                   ¦
L--------------------------+----------------------------------------

                                

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно больных с артериальной гипертензией, лечение должно проводиться под контролем врача.

Препарат следует применять с осторожностью у больных астмой.

Препарат следует применять с осторожностью у детей, принимая во внимание, что препарат противопоказан к применению у детей младше 6 лет.

Длительный прием препаратов, сужающих кровеносные сосуды, может нарушать нормальную функцию слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух носа, а также вызывать привыкание к препарату. Таким образом, частое применение в течение длительного времени может иметь неблагоприятное воздействие.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов с гипертрофией простаты из-за риска задержки мочи.

Применение, особенно длительное, средств местного применения может вызывать сенсибилизацию: в этом случае необходимо прекратить использование препарата и, если требуется, прибегнуть к соответствующему лечению. При отсутствии полного терапевтического ответа в течение нескольких дней следует проконсультироваться с врачом; в любом случае, продолжительность лечения не должна составлять больше одной недели.

По решению врача применение препарата можно сочетать с соответствующей антибактериальной терапией.

Туаминогептана сульфат может давать положительный результат допинг-теста.

Данный препарат не предназначен для офтальмологического применения.

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что в некоторых случаях отмечались галлюцинации.

При передозировке у взрослых пациентов могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипертензия, светобоязнь, сильная головная боль, стеснение в грудной клетке.

При передозировке у детей возможна гипотермия с выраженным седативным эффектом.

Лечение: симптоматическое.

Несмотря на низкую системную абсорбцию туаминогептана, при его местном нанесении в носовую полость следует принимать во внимание следующие потенциальные взаимодействия:

* ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), включая обратимые ингибиторы моноаминооксидазы (оИМАО): повышение риска возникновения гипертонического криза;

* антигипертензивные средства (включая блокаторы адренергических нейронов или бета- блокаторы): может блокировать гипотензивное действие препаратов;

* сердечные гликозиды: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;

* алкалоиды спорыньи: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;

* препараты для лечения болезни Паркинсона: может повышать риск токсического действия на сердечно-сосудистую систему;

- окситоцин: может повышать риск возникновения гипертензии.

Муколитическое и сосудосуживающее действие препарата является отражением фармакологических свойств действующих веществ, входящих в его состав.

Ацетилцистеин обладает муколитической активностью за счет наличия свободной сульфгидрильной группы, которая путем разрыва дисульфидных связей гликопротеинов слизи оказывает разжижающее действие на назофарингеальный секрет.

Туаминогептана сульфат - симпатомиметический амин, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие без системных воздействий.

Эти два вещества действуют синергически для снижения интраназальной резистентности.

Абсорбция

После введения терапевтической дозы (2 нажатия по 50 мкл) препарата максимальная концентрация туаминогептана в плазме достигается в интервале 0,25-6 ч.

Распределение

Среднее значение Сmах туаминогептана после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляло 0,95 нг/мл, среднее значение Тmax СОСТаВЛЯЛО 2 Ч.

Биотрансформация

Метаболизм туаминогептана сульфата в гепатоцитах человека был изучен in vitro. В условиях in vitro не происходило трансформации в гепатоцитах человека. Основным метаболитом N-ацетилцистеина является неорганический сульфат, который выводится с мочой, другие метаболиты включают таурин, цистеин и N,N-диацетилцистеин. N-ацетилцистеин быстро деацетилируется до цистеина, который включается в белки. Избыток цистеина поступает в печень, где он либо метаболизируется для выведения, либо дополнительно модифицируется.

Выведение

Средний период полувыведения туаминогептана в плазме крови после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляет 9,8 ч. Через 12 ч после приема туаминогептан определялся у всех испытуемых (среднее значение 0,42 нг/мл). Через 24 ч после приема средняя концентрация туаминогептана в плазме крови составляла 0,30 нг/мл, но у большинства испытуемых концентрация была уже ниже предела количественного определения (0,100 нг/мл).

2,5 года. После вскрытия ампулы - 20 дней.

Не применять по истечении срока годности!

При температуре не выше 25 град.C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.