Лотемаксин

Лотемаксин

лотепреднола этабонат

Лотемаксин, 0,5%, капли глазные

Суспензия белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии; противовоспалительные средства; кортикостероиды

S01BA14

Действующим веществом является лотепреднола этабонат.

Каждый 1 мл препарата содержит лотепреднола этабоната 5,00 мг (0,5%).

Прочими вспомогательными веществами являются: повидон К-30, бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат дигидрат, глицерол, тилоксапол, вода для инъекций, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М, натрия гидроксида раствор 0,1 М.

Общепринятое объяснение механизма действия офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды, отсутствует. Однако считается, что кортикостероиды действуют, индуцируя белки-липокортины, которые ингибируют фосфолипазу А2. Предполагают, что данные белки контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, за счет ингибирования высвобождения их общего предшественника - арахидоновой кислоты.

Арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов клеточных мембран под действием фермента фосфолипазы A2.

Лотепреднола этабонат - это новый класс кортикостероидов с мощной противовоспалительной активностью, разработанный для активного воздействия в месте применения. Его противовоспалительная активность аналогична действию самого мощного кортикостероида, применяемого в офтальмологии, но обладает меньшим влиянием на внутриглазное давление (ВГД). Исследования на животных показали, что лотепреднола этабонат обладает в 4.3 раза более высоким сродством к стероидным рецепторам, чем дексаметазон. Данный новый класс кортикостероидов состоит из биологически активных молекул, которые в условиях in vivo превращаются в нетоксичные вещества благодаря их химическому составу и влиянию определенных ферментов в организме. Кортиеновая кислота является неактивным метаболитом гидрокортизона; аналоги кортиеновой кислоты также лишены кортикостероидной активности. Лотепреднола этабонат является производным эфира одного из этих аналогов - этабоната кортиеновой кислоты. Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные провоцирующие факторы и, как предполагается, замедляют процессы заживления. Они оказывают противоотечное действие, ингибируют процессы отложения фибрина, расширения капилляров, миграции лейкоцитов, пролиферации капилляров, пролиферации фибробластов, отложения коллагена и образования рубцов, обусловленные воспалением. Кортикостероиды могут вызывать повышение ВГД.

Всасывание

Лотепреднола этабонат имеет сходное строение с другими кортикостероидами. Однако, в положении 20 у него отсутствует кетоновая группа. Он хорошо растворяется в липидах, что облегчает его проникновение в клетки.

Исследование биодоступности препарата у здоровых добровольцев показало, что уровень лотепреднола этабоната и его основного неактивного метаболита, ?1 этабоната кортиеновой кислоты (PJ 91), в плазме крови был ниже предела количественного определения (1 нг/мл) на протяжении всего периода взятия образцов.

Системную экспозицию изучали после применения 0.5% лотепреднола этабоната по 1 капле в каждый глаз 8 раз/сут в течение 2 дней или 4 раза/сут в течение 42 дней. Было установлено, что при применении 0.5% лотепреднола этабоната происходит ограниченная (<1 нг/мл) системная абсорбция. В том же исследовании измеряли концентрации кортизола в плазме крови. Каких-либо признаков угнетения коры надпочечников не наблюдалось.

Метаболизм

Лотепреднола этабонат синтезируется путем структурных модификаций соединений, родственных преднизолону, таким образом, он подвергается предсказуемой трансформации в неактивный метаболит. По результатам доклинических исследований метаболизма in vivo и in vitro, лотепреднола этабонат подвергается быстрому метаболизму до неактивных метаболитов карбоновой кислоты.

Лекарственный препарат Лотемаксин показан для применения взрослыми пациентами с 18 лет для:

лечения аллергического конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза при аллергии);

лечения переднего увеита (воспаление сосудистой оболочки глаза, включая радужку);

противовоспалительной терапии в послеоперационном периоде экстракции (удаления) катаракты.

Если улучшение не наступило после 2 дней применения препарата или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не применяйте препарат Лотемаксин, если:

у Вас аллергия на лотепреднола этабонат или любые другие кортикостероиды или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

у Вас заболевание роговицы (кератит) или конъюнктивы (конъюнктивит) глаза, которое вызвано вирусами, например вирусом простого герпеса, ветряной оспы, либо вакцинным вирусом (после вакцинации от вирусного заболевания);

у Вас гнойная или паразитарная инфекция глаз. В этом случае применять препарат опасно, поскольку он не борется с инфекцией и заболевание будет развиваться, хотя внешне может казаться, будто состояние улучшилось.

Перед применением препарата Лотемаксин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите врачу до начала применения препарата Лотемаксин. если:

у Вас глаукома (повышенное внутриглазное давление);

у Вас заболевание глаз, вызывающее истончение роговицы (прозрачного слоя передней части глаза) или склеры (непрозрачной оболочки глазного яблока). Лечение препаратами с кортикостероидами для местного применения может привести к тяжелым осложнениям в этих случаях (перфорации);

Вы перенесли инфекцию, вызванную вирусом простого герпеса. В этом случае Ваш врач будет проводить лечение препаратом Лотемаксин с особой осторожностью, поскольку глазные капли с кортикостероидами могут продлить или ухудшить течение заболеваний глаз, вызванных вирусами, включая вирус простого герпеса;

Вы страдаете от сухости глаз (синдром сухого глаза) или у Вас есть повреждения роговицы (см. также подраздел «Препарат Лотемаксин содержит бензалкония хлорид»);

Вы носите контактные линзы (см. также подраздел «Препарат Лотемаксин содержит бензалкония хлорид»).

Сообщите лечащему врачу, если после начала лечения препаратом Лотемаксин:

у Вас появилась боль, усилились покраснение, зуд или раздражение. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу, поскольку это свидетельствовать о присоединении инфекции.

улучшение не наступило после 2 дней применения препарата. Врач повторно проведет обследование и, возможно, назначит другое лечение.

Вы стали хуже видеть, появилась нечеткость или затуманенность зрения («пелена» перед глазами), другие подобные симптомы. Это могут быть симптомы повышения внутриглазного давления, глаукомы, катаракты или редких заболеваний, таких как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ). Врач назначит Вам необходимые обследования.

у Вас появились сильная боль, ощущение постороннего предмета в глазу, светобоязнь, обильное слезотечение. Возможно, Вы заметите белое или тускло-серое пятно на роговице (прозрачной пленке, покрывающей радужку). Как можно скорее сообщите об этом лечащему врачу, поскольку у Вас может быть язва роговицы, вызванная грибковой инфекцией. Врач назначит Вам дополнительные обследования.

Если Вы носите контактные линзы

Не закапывайте препарат в глаза, не сняв контактные линзы. Перед применением препарата снимите контактные линзы и не ранее, чем через 15 минут наденьте их обратно. Если Вы носите цветные контактные линзы, их цвет может измениться.

Лабораторно-инструментальные исследования

Перед назначением препарата, а также при продлении курса лечения препаратом (особенно дольше 14 дней), врач должен провести Вам обследование с помощью увеличительной оптики, например, с щелевой лампой и, возможно, с окрашиванием структур глаза раствором флуоресцеина.

Если Вам назначили лечение препаратом Лотемаксин в течение 10 дней и более, Ваш врач будет регулярно осматривать Вас и измерять внутриглазное давление.

Дети

Не применяйте препарат у детей и подростков от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность лекарственного препарата Лотемаксин для данной возрастной группы не установлены.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не применяйте препарат Лотемаксин во время беременности, поскольку данный препарат может нанести вред еще не родившемуся ребенку.

Грудное вскармливание

Не применяйте препарат Лотемаксин в период грудного вскармливания.

Препарат Лотемаксин способен оказывать слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В первые несколько минут после закапывания препарата Ваше зрение может быть нечетким. Не приступайте к управлению транспортными средствами и работе с механизмами до тех пор, пока зрение полностью не восстановится.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Лечение препаратом Лотемаксин должно быть назначено и проводиться только врачом-офтальмологом (врач, специализирующийся на здоровье глаз, диагностике и лечении заболеваний органов зрения) после проведения необходимых обследований. Не применяйте препарат больше 10 дней без дополнительного посещения врача, он должен измерить Вам внутриглазное давление, прежде чем Вы продолжите лечение.

Рекомендуемая доза

Дозу и схему лечения для Вас подберет врач, исходя из Вашего диагноза и состояния.

Лечение аллергического конъюнктивита:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.

Лечение переднего увеита:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза 8-16 раз в сутки (каждые 1-2 ч в период бодрствования) в течение первых семи дней, 6-8 раз в сутки до дня 14, затем 4 раза в сутки до дня 21, затем постепенно снижать дозу до 2 раз в сутки и 1 раза в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.

Противовоспалительная терапия в послеоперационном периоде экстракции катаракты:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза в сутки через 24 часа после операции и далее в течение первых 2 недель послеоперационного периода.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Если улучшение не наступило после 2 дней применения препарата, обратитесь к врачу для повторного осмотра.

Применение у детей

Не применяйте у детей и подростков от 0 до 18 лет.

Путь и (или) способ введения

Препарат Лотемаксин предназначен только для местного применения путем закапывания в глаз(а).

Инструкция по применению препарата

Тщательно вымойте руки.

Энергично встряхните закрытый флакон.

Открутите крышку. Не касайтесь кончиком насадки-капельницы каких-либо поверхностей, так как это может привести к загрязнению насадки-капельницы и содержимого флакона.

Посмотрите вверх и осторожно оттяните нижнее веко глаза вниз пальцем.

Поднесите кончик флакона к глазу, но не касайтесь им глаза.

Закапайте 1 каплю в пространство, образовавшееся между глазным яблоком и нижним веком.

Закройте глаз и надавите пальцем на внутренний угол глаза. Не отпускайте 1-2 минуты. Это помешает попасть препарату в кровоток и оказать неблагоприятное воздействие.

Закройте флакон прилагающейся крышкой сразу после применения и поставьте его в вертикальное положение.

Продолжительность лечения

Врач определит длительность применения препарата Лотемаксин. Не прекращайте применение препарата без консультации с врачом.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Лотемаксин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Сообщите врачу, если у Вас возникнут любые из следующих нежелательных реакций, возможных во время лечения препаратом Лотемаксин:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

повреждение (дефект) роговицы;

выделения из глаз;

неприятные ощущения (дискомфорт) в глазах;

сухость глаз;

слезотечение;

ощущение инородного тела в глазу;

покраснение глаз (конъюнктивальная инъекция);

зуд в глазах;

головная боль;

жжение после закапывания.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

нарушение зрения;

отек конъюнктивы глазного яблока (хемоз);

воспаление роговицы и конъюнктивы (кератоконъюнктивит);

воспаление конъюнктивы (конъюнктивит);

воспаление цветной (радужной) оболочки глаза (ирит);

раздражение глаз;

боль в глазах;

небольшие возвышения на конъюнктиве (гипертрофия сосочков конъюнктивы);

чувствительность к свету (светобоязнь);

воспаление сосудистой оболочки глаза (увеит);

воспаление глотки (фарингит);

насморк (ринит);

вялость, чувство усталости (астения).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

инфекция мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит);

новообразование молочной железы;

нервозность (повышенная нервная возбудимость);

приступы сильной, чаще односторонней головной боли (мигрень);

изменение (искажение) вкуса;

головокружение;

чувство онемения, жжения, покалывания, мурашек (парестезии);

звон или шум в ушах;

кашель;

понос (диарея);

тошнота;

рвота;

припухлость (отек) лица;

зудящие волдыри на коже (крапивница);

кожная сыпь;

сухость кожи;

экзема;

непроизвольное сокращение мышц (мышечные подергивания, фасцикуляции);

боль в грудной клетке;

озноб;

лихорадка с ломотой;

увеличение массы тела.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

нечеткость (затуманивание) зрения.

Поскольку препарат применяется местно путем закапывания в глаз, вероятность того, что Вы получите его слишком много, минимальна. Если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с врачом.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие лекарственные препараты.

Особенно важно сообщить о следующих препаратах:

глазные капли для снижения внутриглазного давления. Их эффект может снижаться, если Вы применяете препарат Лотемаксин;

холинолитические средства, которые используются для лечения различных состояний, например желудочно-кишечных заболеваний, мышечных спазмов, недержания мочи, бронхиальной астмы. Препарат Лотемаксин может снизить эффект данных препаратов;

препараты, используемые врачом-офтальмологом при обследовании глаз (для расширения зрачка). При одновременном применении с препаратом Лотемаксин может повыситься внутриглазное давление;

препараты для лечения ВИЧ-инфекции (например, содержащими кобицистат), поскольку при одновременном применении с препаратом Лотемаксин повышается риск возникновения нежелательных реакций.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не могу увидеть его.

Храните флакон в вертикальном положении.

Храните препарат при температуре 15-25 °С.

Не замораживайте.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на флаконе и картонной пачке после «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

После первого вскрытия флакона препарат Лотемаксин можно использовать в течение 28 дней.

Не выбрасывайте препараты в канализацию (водопровод). Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

По 5 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный насадкой-капельницей из линейного полиэтилена низкой плотности и крышкой из полипропилена. Контроль вскрытия обеспечивается термоусадочной лентой вокруг крышки и горловины флакона.

Флакон с наклеенной этикеткой вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

2 года; после вскрытия - 28 сут

по рецепту